Guida alla buspirone: farmacologia, indicazioni, linee guida sul dosaggio ed effetti avversi

In sintesi

Il buspirone è un agonista parziale del recettore 5-HT1A e rappresenta un’opzione di seconda linea per il disturbo d’ansia generalizzato, generalmente considerata quando gli SSRI risultano inefficaci o scarsamente tollerati. Rispetto alle benzodiazepine, è generalmente meno sedativo e non è associato a una dipendenza fisica clinicamente rilevante né a una sindrome da sospensione significativa. Poiché il cibo aumenta l’esposizione al farmaco, i pazienti dovrebbero assumere il buspirone in modo coerente — sempre a stomaco pieno o sempre a stomaco vuoto — per ridurre la variabilità dei livelli plasmatici.

• Quando considerare il buspirone:
  • Disturbo d’ansia generalizzato in caso di risposta inadeguata o intolleranza agli SSRI
  • Disturbo d’ansia generalizzato quando le benzodiazepine sono controindicate o indesiderate
    • Anamnesi di disturbo da uso di sostanze
    • Pazienti anziani a rischio di cadute o deterioramento cognitivo
    • Necessità di un trattamento ansiolitico a lungo termine senza rischio di dipendenza
  • Potenziamento degli SSRI nel disturbo depressivo maggiore (i dati del STAR*D supportano un’efficacia paragonabile all’augmentazione con bupropione)
  • Disfunzione sessuale indotta da SSRI (può migliorare il desiderio/la frequenza se aggiunto alla terapia con SSRI; le evidenze sono contrastanti)
  • Pazienti che devono evitare sedazione o compromissione psicomotoria (ad esempio, guida di veicoli, utilizzo di macchinari)
  • Pazienti con disturbo d’ansia generalizzato naive alle benzodiazepine che desiderano un’opzione non benzodiazepinica e possono attendere l’insorgenza ritardata dell’effetto
• Preferire alternative quando:
  • È richiesto un sollievo dall’ansia acuto o al bisogno (il buspirone non ha effetto ansiolitico immediato)
  • Il paziente ha avuto un’esposizione recente (<1 mese) o significativa alle benzodiazepine (si osservano tassi di abbandono più elevati ed efficacia ridotta)
  • Disturbo di panico primario, DOC o DPTS (evidenze limitate; non raccomandato dalla maggior parte delle linee guida come trattamento di prima scelta)
  • Trattamento della sindrome da sospensione di benzodiazepine, barbiturici o alcol
  • Uso concomitante di inibitori o induttori potenti del CYP3A4
  • Gravidanza o allattamento (dati umani limitati; preferibili altri agenti)

Farmacodinamica e meccanismo d’azione

• Il buspirone è un ansiolitico azapironico che non è chimicamente né farmacologicamente correlato alle benzodiazepine, ai barbiturici o ad altri farmaci sedativi/ansiolitici ^[1,2]
  • Spesso definito «ansioselettivo» perché allevia l’ansia senza manifestare proprietà anticonvulsivanti, sedative, ipnotiche o miorilassanti ^[1]
  • Originariamente sviluppato come antipsicotico, si è rivelato inefficace per la psicosi; le proprietà ansiolitiche sono state successivamente riconosciute ^[2]
• Meccanismo primario: agonismo parziale del recettore 5-HT1A
  • Elevata affinità per i recettori serotoninergici 5-HT1A, sui quali agisce come agonista parziale ^[1–3]
    • Autorecettori 5-HT1A presinaptici (rafe dorsale): attività agonista, con conseguente inibizione iniziale della scarica dei neuroni serotoninergici
    • Recettori 5-HT1A postsinaptici (ippocampo, corteccia): attività di agonismo parziale
  • Il meccanismo alla base della traduzione dell’agonismo parziale sul 5-HT1A in ansiolisi rimane incompletamente compreso.
    • L’insorgenza clinica ritardata (2–4 settimane) suggerisce che gli effetti ansiolitici si verifichino attraverso modificazioni adattive della sensibilità del recettore 5-HT1A piuttosto che tramite un’attivazione recettoriale acuta ^[4]
  • Implicazioni cliniche:
    • Potenziamento degli effetti antidepressivi degli SSRI ^[5,6]
    • Attenuazione della disfunzione sessuale indotta da SSRI ^[7,8]
• Effetti dopaminergici
  • Affinità moderata per i recettori dopaminergici D2 cerebrali ^[1,2,9]
    • Agisce come antagonista debole agli autorecettori D2, il che può aumentare il rilascio di dopamina in determinate regioni cerebrali ^[10]
  • L’esperienza clinica negli studi controllati non ha identificato un’attività neurolettica significativa alle dosi terapeutiche ^[1]
• Effetti noradrenergici
  • Il buspirone aumenta in modo dose-dipendente la scarica dei neuroni noradrenergici del locus coeruleus
    • Si ipotizza che questo effetto sia mediato dal principale metabolita 1-(2-pirimidinil)piperazina (1-PP), che agisce come antagonista del recettore α2-adrenergico ^[11,12]
  • Questa attivazione noradrenergica può contribuire agli effetti collaterali di tipo stimolante (nervosismo, vertigini, eccitazione) che si verificano più comunemente rispetto alla sedazione
• Assenza di attività GABAergica
  • Il buspirone non ha affinità significativa per i recettori benzodiazepinici ^[1]
  • Non influenza il legame del GABA in vitro né in vivo
  • Implicazioni cliniche:
    • Nessun effetto sedativo, ipnotico o miorilassante
    • Non associato a dipendenza fisica clinicamente rilevante; non produce una sindrome da sospensione simile a quella benzodiazepinica
    • Assenza di tolleranza crociata con benzodiazepine, barbiturici o alcol
    • Non efficace nel trattamento della sospensione di benzodiazepine o alcol
    • I pazienti precedentemente trattati con benzodiazepine possono presentare una risposta ridotta al buspirone ^[1,13]

Farmacocinetica e interazioni farmacologiche

Metabolismo

• Il buspirone è metabolizzato principalmente per ossidazione epatica tramite CYP3A4 ^[1,14]
• Uno dei principali metaboliti del buspirone è la 1-pirimidinil-piperazina (1-PP) ^[1,14]
  • Agisce come antagonista del recettore α2-adrenergico e può contribuire agli effetti psicostimolatori del buspirone ^[11,14]

Considerazioni sulla biodisponibilità

• Effetto del cibo ^[1,14]
  • Il cibo aumenta l’esposizione al buspirone (AUC e Cmax); non influisce sul tmax né sull’emivita
  • Raccomandazione clinica: assumere il buspirone in modo coerente — sempre a stomaco pieno O sempre a stomaco vuoto — per evitare fluttuazioni dei livelli plasmatici ^[1]
• Legame proteico:
  • Circa l’86 % legato alle proteine plasmatiche ^[1,14]
  • L’acido acetilsalicilico aumenta la frazione libera del buspirone di circa il 23 %; il flurazepam la riduce di circa il 20 %
  • In vitro, il buspirone non sposta i farmaci ad alto legame proteico (fenitoina, warfarin, propranololo), ma può spiazzare la digossina; la rilevanza clinica è incerta ^[1]

Emivita

• Emivita di eliminazione: 2–3 ore ^[1,14]
• Aumentata in caso di insufficienza epatica e renale ^[1,14,15]

Interazioni farmacologiche

Interazioni farmacocinetiche

• Livelli di buspirone marcatamente aumentati da
  • Inibitori del CYP3A4
    • Inibitori potenti: utilizzare dosi iniziali molto basse e titolare con cautela
      • Itraconazolo, nefazodone: iniziare con 2,5 mg una volta al giorno ^[1,16]
      • Eritromicina: iniziare con 2,5 mg due volte al giorno (BID) ^[16]
      • Altri inibitori potenti del CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir,
        claritromicina, voriconazolo): utilizzare una dose bassa con cautela
      • Succo di pompelmo: evitare in grandi quantità ^[17]
    • Inibitori moderati: utilizzare una dose bassa con valutazione clinica
      • Diltiazem, verapamil: iniziare con dose ridotta e titolare in base alla risposta
• Livelli di buspirone diminuiti da
  • Induttori potenti del CYP3A4 ^[1]
    • Rifampicina:
      • Potrebbe essere necessario aumentare la dose di buspirone per mantenere l’effetto ansiolitico
    • Altri induttori: carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,
      desametasone, Erba di San Giovanni
      • Monitorare la riduzione dell’efficacia e adeguare la dose di buspirone secondo necessità
• Effetti su altri farmaci ^[1]
  • Aloperidolo: il buspirone può aumentare le concentrazioni sieriche di aloperidolo, sebbene la rilevanza clinica non sia chiara
  • Digossina: il buspirone può spiazzare la digossina dalle proteine plasmatiche (in vitro)
  • Warfarin: una segnalazione di caso di prolungamento del tempo di protrombina; monitorare in caso di uso concomitante
  • Nessun effetto significativo sulla farmacocinetica allo stato stazionario di amitriptilina, diazepam o benzodiazepine

Interazioni farmacodinamiche

• Inibitori delle monoaminossidasi (MAOI) ^[1]
  • Evitare l’uso concomitante per il rischio di sindrome serotoninergica e/o ipertensione arteriosa
  • Attendere almeno 14 giorni tra la sospensione di un MAOI e l’inizio della terapia con buspirone, e viceversa
• Farmaci serotoninergici
  • L’uso concomitante aumenta il rischio di sindrome serotoninergica
  • Esempi: SSRI, SNRI, antidepressivi triciclici (TCA), triptani, fentanil, litio, tramadolo,
    triptofano, Erba di San Giovanni
• Depressori del sistema nervoso centrale (SNC) ^[1]
  • Il buspirone può potenziare gli effetti depressori sul SNC dell’alcol, sebbene studi formali non abbiano evidenziato un aumento significativo della compromissione indotta dall’alcol
  • Consigliare ai pazienti di evitare l’alcol durante il trattamento
  • Benzodiazepine ^[1]
    • Il buspirone non presenta tolleranza crociata con le benzodiazepine
    • Nessun prolungamento o potenziamento degli effetti sedativi con triazolam o flurazepam

Interazioni farmaco/test di laboratorio

• Il buspirone può interferire con il dosaggio urinario delle metanefrine/catecolamine ^[1]
  • Può causare risultati falsamente positivi durante i test di routine per il feocromocitoma
  • Sospendere il buspirone almeno 48 ore prima della raccolta delle urine per le catecolamine

Forme farmaceutiche

• A rilascio immediato:
  • Compresse
    • 5 mg (divisibile), 7,5 mg (divisibile), 10 mg (divisibile), 15 mg (DIVIDOSE®,
      divisibile), 30 mg (DIVIDOSE®, divisibile)
    • Generico, BuSpar (marca discontinuata)
  • Capsule
    • 7,5 mg, 10 mg, 15 mg
    • Bucapsol
• Considerazioni sulla formulazione:
  • La divisibilità delle compresse consente una posologia flessibile:
    • Le compresse da 5 mg e 10 mg possono essere dimezzate
    • Le compresse DIVIDOSE® da 15 mg e 30 mg possono essere dimezzate o suddivise in tre parti
  • Somministrazione delle capsule:
    • Le capsule possono essere aperte e il contenuto spruzzato su 1-2 cucchiai di composta di mele per i pazienti con difficoltà di deglutizione; ingerire la miscela immediatamente ^[18]
  • Cibo e assorbimento:
    • Il cibo aumenta significativamente la biodisponibilità ^[1]
    • Il farmaco deve essere assunto in modo coerente rispetto ai pasti — sempre a stomaco pieno o sempre a stomaco vuoto — per mantenere livelli ematici stabili ^[1]
  • Il succo di pompelmo deve essere evitato in quanto inibisce il CYP3A4 e può aumentare significativamente i livelli di buspirone

Indicazioni

Indicazioni approvate dalla FDA

Disturbo d’ansia generalizzato (DAG)

• Ll buspirone è approvata dalla FDA per «la gestione dei disturbi d’ansia o il sollievo a breve termine dei sintomi ansiosi» ^[1]
  • Questa formulazione ampia riflette il contesto normativo degli anni ’80, quando ll buspirone fu approvata in base ai criteri del DSM-III per i disturbi d’ansia—una nosologia che precedeva le categorie diagnostiche più specifiche attualmente in uso
  • L’efficacia è stata dimostrata in studi clinici controllati su pazienti ambulatoriali la cui diagnosi corrisponde al Disturbo d’Ansia Generalizzata ^[1,19]
  • Molti pazienti negli studi registrativi presentavano sintomi depressivi concomitanti, e ll buspirone ha ridotto l’ansia anche in presenza di tali sintomi depressivi coesistenti ^[20]
• Posizionamento clinico
  • Tipicamente utilizzata come agente di seconda linea quando i pazienti non rispondono agli SSRI o non li tollerano ^[4,21,22]
  • Efficace nel Disturbo d’Ansia Generalizzata, sebbene le dimensioni dell’effetto siano inferiori rispetto alle benzodiazepine e i dati a lungo termine sulla prevenzione delle ricadute siano limitati ^[19,23]
  • Può essere considerata un’alternativa nei pazienti in cui le benzodiazepine sono controindicate (ad esempio, storia di disturbo da uso di sostanze, necessità di trattamento a lungo termine, anziani a rischio di cadute) ^[4]
• Posologia:
  • Dose iniziale: 7,5 mg due volte al giorno (BID) o 5 mg tre volte al giorno (TID) ^[1]
  • Titolazione: aumentare di 5 mg/die ogni 2–3 giorni secondo necessità ^[1]
  • Dose target: 20–30 mg/die in dosi frazionate ^[1]
  • Dose massima: 60 mg/die ^[1]
  • due volte al giorno (BID) vs tre volte al giorno (TID): la somministrazione due volte al giorno può essere preferita per praticità; i dati comparativi suggeriscono un’efficacia simile, con un potenziale miglioramento della tollerabilità e dell’aderenza in alcuni pazienti ^[24]
• Considerazioni cliniche
  • Gli effetti clinici emergono tipicamente dopo 2–4 settimane; non è indicata per il sollievo acuto o al bisogno (PRN) dell’ansia ^[4]
  • Alternativa non sedante e priva di potenziale d’abuso, per l’assenza di attività GABAergica; non blocca la sindrome da sospensione delle benzodiazepine—ridurre gradualmente le benzodiazepine in caso di passaggio al buspirone ^[1,25,26]
  • Un precedente uso di benzodiazepine può predire una risposta ridotta; i pazienti con uso recente (<1 mese) hanno mostrato tassi di abbandono più elevati e maggiori eventi avversi ^[13,27]
    • Le possibili spiegazioni includono una sindrome da sospensione subclinica da benzodiazepine e differenti aspettative dei pazienti riguardo all’insorgenza dell’effetto e alla sedazione ^[13,27]

Usi off-label

Potenziamento nella depressione unipolare

• Ll buspirone è utilizzata off-label come strategia di potenziamento nei pazienti con risposta inadeguata agli SSRI, sebbene le evidenze a supporto siano limitate ^[5,28]

• Lo studio STAR*D ha confrontato il potenziamento con bupropione-SR versus buspirone in pazienti che non avevano raggiunto la remissione con citalopram ^[5]

  • I tassi di remissione erano simili tra i gruppi:
    • HRSD-17: 30 % vs. 30 %
    • QIDS-SR-16: 33 % vs. 39 % ^[5]
  • Tuttavia, il bupropione è stato associato a una maggiore riduzione dei sintomi e a una migliore tollerabilità ^[5]
  • Nei pazienti con depressione ansiosa, il potenziamento con bupropione ha mostrato tassi di remissione più elevati rispetto al buspirone (18 % vs. 9 %) ^[29]

• Le evidenze controllate verso placebo sono meno favorevoli ^[28]

  • Due RCT in doppio cieco sul potenziamento con buspirone in pazienti non rispondenti agli SSRI non hanno evidenziato differenze significative rispetto al placebo ^[6,30]
  • Elevati tassi di risposta al placebo e campioni di piccole dimensioni potrebbero aver limitato la capacità di rilevare un effetto reale ^[28]
  • Un sottogruppo con depressione grave (MADRS >30) potrebbe beneficiarne, sulla base di un’analisi post-hoc di uno studio ^[6]

• Posizionamento clinico:

  • Da considerare quando si intende trattare i sintomi d’ansia in comorbilità e quando le alternative (ad esempio, bupropione) non sono preferite o tollerate.

• Posologia:

  • Dose iniziale: 15–20 mg/die in 2 dosi frazionate
  • Titolazione: possibile incremento ogni 3–7 giorni di 10–15 mg/die
  • Dose massima: 60 mg/die in 2–3 dosi frazionate

Disfunzione sessuale associata agli SSRI

• Ll buspirone è stata utilizzata off-label per trattare la disfunzione sessuale associata agli SSRI, ma le evidenze sono contrastanti; pertanto, dovrebbe essere inquadrata come un trial a tempo limitato piuttosto che come un intervento affidabile ^[7,8,31]
• Il meccanismo può coinvolgere l’antagonismo del recettore alfa 2 da parte del metabolita attivo del buspirone; l’agonismo sui recettori 5-HT1A potrebbe svolgere un ruolo ^[31]
• Posologia:
  • Dose iniziale: 5–10 mg due volte al giorno
  • Dose target: 20–30 mg/die in dosi frazionate; possibile incremento fino a 60 mg/die
  • Valutare la risposta dopo 2–4 settimane di trattamento, poiché la risposta è generalmente rapida

Disturbo d’ansia sociale

• Evidenze limitate e contrastanti; non raccomandata come terapia di prima linea ^[19,32,33]

Disturbo di panico

• Ll buspirone non è efficace nel disturbo di panico e non deve essere utilizzata per questa indicazione ^[19]

Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC)

• Le evidenze sono inconcludenti; ll buspirone non è raccomandata nel DOC ^[34,35]

Disturbo da stress post-traumatico (DPTS)

• Nessuna efficacia dimostrata; non raccomandato ^[34]

Effetti collaterali

Il buspirOne è generalmente ben tollerato; le vertigini rappresentano l’effetto indesiderato più comune. Rispetto alle benzodiazepine, è meno sedativo e non causa un deterioramento psicomotorio clinicamente significativo né dipendenza fisica. Tra gli eventi avversi rari ma degni di nota figurano i disturbi del movimento (es. acatisia) e la sindrome serotoninergica quando associato ad altri agenti serotoninergici.

Effetti collaterali più comuni

Neurologici/psichiatrici

• Vertigini (incidenza 9-12 %) ^[1,36]
  • Effetto collaterale più comune ^[37]
  • Può migliorare con il proseguimento del trattamento; una titolazione graduale può ridurne l’insorgenza
• Cefalea (incidenza 6-7 %) ^[38]
  • Generalmente transitoria e autolimitante; una recente meta-analisi non ha evidenziato differenze significative rispetto al placebo ^[37]
• Sonnolenza/sedazione (incidenza 9-10 %)
  • Significativamente inferiore rispetto alle benzodiazepine negli studi precedenti ^[38]
  • Una meta-analisi suggerisce che i tassi potrebbero non differire in modo significativo dal placebo ^[37]
  • Non compromette la funzione psicomotoria né quella cognitiva in volontari sani ^[36]
• Nervosismo (incidenza 4-5 %) ^[1,38]
  • Effetto paradosso che tende a risolversi con il proseguimento del trattamento
• Senso di testa vuota (incidenza 4 %) ^[1,38]
• Eccitazione/agitazione (incidenza 2 %) ^[1,38]
• Parestesia (incidenza 2 %) ^[38]
• Stato confusionale (incidenza 1-2 %) ^[1]
• Insonnia, affaticamento, vertigini e tremore:
  • Una meta-analisi non ha evidenziato differenze significative rispetto al placebo per nessuno di questi eventi avversi ^[37]

Gastrointestinali

• Nausea (incidenza 6-8 %)
  • Più frequente rispetto ad alcune benzodiazepine ^[38]; una meta-analisi ha evidenziato che l’incidenza di nausea non differisce significativamente dal placebo ^[37]
  • Generalmente lieve e transitoria ^[39]
• Secchezza delle fauci (incidenza 3 %) ^[1]
• Diarrea (incidenza 2-3 %)
• Stipsi (incidenza 1-2 %)
• Dolore addominale/gastrico (incidenza 1-2 %)

Altri effetti collaterali comuni

• Affaticamento (incidenza 4-5 %) ^[38]
• Astenia (incidenza 2 %) ^[1]
• Diaforesi/sudorazione (incidenza 1 %) ^[38]
• Visione offuscata (incidenza 1-2 %) ^[1]
• Acufeni (incidenza 1-2 %) ^[1]
• Congestione nasale (incidenza 1-2 %) ^[1]
• Dolore muscoloscheletrico (incidenza 1 %) ^[1]
• Effetti collaterali sessuali
  • Il buspirOne presenta effetti collaterali sessuali minimi
  • Può migliorare la disfunzione sessuale indotta dagli SSRI quando utilizzato come farmaco di potenziamento ^[7]

Effetti collaterali gravi

• Disturbi del movimento
  • Rari ma documentati in case report/serie di casi ^[40]
    • Discinesie (14 casi), acatisia (10 casi), mioclono (8 casi),
      parkinsonismo (6 casi), distonia (6 casi)
  • Acatisia
    • I meccanismi ipotizzati dell’acatisia indotta da buspirone potrebbero coinvolgere
      gli effetti noradrenergici del metabolita 1-PP
    • Il rischio potrebbe essere aumentato in associazione con antipsicotici (ll buspirone
      aumenta le concentrazioni di aloperidolo, sebbene la rilevanza clinica non sia chiara)
  • Sono state segnalate discinesie (compresa la discinesia orofacciale);
    se i casi rappresentino sindromi tardive o altre discinesie da farmaci è
    spesso difficile stabilirlo sulla base dei case report. ^[40]
• Sindrome serotoninergica (acceda alla guida completa Sindrome serotoninergica)
  • Rara in monoterapia, ma con potenziale rischio in associazione a farmaci serotoninergici ^[41]
  • Controindicata con MAOI, inclusi linezolid e metilene blu IV (è richiesto un periodo di wash-out di 14 giorni) ^[1]
• Attivazione di mania/ipomania
  • Rari case report di mania indotta da buspirone ^[42]
  • Utilizzare con cautela nei pazienti con disturbo bipolare
• Peggioramento della psicosi
  • Molto raro; case report in pazienti con disturbi psicotici sottostanti ^[43,44]
• Sonnambulismo
  • Segnalazioni post-marketing di sonnambulismo di nuova insorgenza associato al buspirone ^[45]
  • Meccanismo non chiaro; considerare le comorbilità psichiatriche sottostanti
• Prolungamento del QT
  • Segnalato in pazienti con disturbi cardiaci preesistenti ^[46]
  • La rilevanza clinica nei pazienti senza patologia cardiaca rimane incerta
  • Considerare il monitoraggio ECG nei pazienti con patologie cardiache note o fattori di rischio
• Considerazioni sulla sospensione
  • A differenza delle benzodiazepine, ll buspirone non è associata a dipendenza fisica ^[47,48]
  • La sospensione brusca è generalmente ben tollerata; la riduzione graduale può essere utilizzata per massimizzare il comfort e ridurre l’ansia di rimbalzo legata al disturbo di base.

Considerazioni sulla tollerabilità

• Effetti cognitivi
  • Nessuna compromissione significativa della funzione psicomotoria o cognitiva ^[36]
  • Non potenzia gli effetti dell’alcol sulle prestazioni cognitive/psicomotorie ^[49]
  • Una meta-analisi ha riportato benefici cognitivi con il trattamento con buspirone nell’apprendimento visivo, nella memoria, nel ragionamento logico e nell’attenzione ^[37]
    • I meccanismi proposti potrebbero coinvolgere
      • L’attivazione del recettore 5-HT1A aumenta i livelli extracellulari di dopamina nella corteccia prefrontale
      • L’antagonismo del recettore D3 potenzia il consolidamento della memoria ^[37]
      • Promozione della neurogenesi ippocampale (evidenze precliniche) ^[37]
• Effetti sul peso
  • Nessun aumento di peso clinicamente significativo associato all’uso di buspirone ^[1]
• Ll buspirone presenta un profilo di sicurezza favorevole in caso di sovradosaggio ^[1]

Uso in popolazioni speciali

Gravidanza

• Dati sull’uomo complessivamente limitati; per mancanza di dati, durante la gravidanza sono preferiti agenti diversi dal buspirone ^[50]

• Sicurezza nel primo trimestre:

  • Gli studi riproduttivi su animali non hanno mostrato evidenze di anomalie congenite o teratogenicità ^[1,51]
  • Nessuna malformazione è stata osservata tra 72 neonati esposti al buspirone durante il primo trimestre, con o senza altri farmaci psicotropi, secondo il MGH National Pregnancy Registry for Psychiatric Medications ^[52]

Allattamento

• I dati sull’allattamento nell’uomo sono limitati; il foglio illustrativo raccomanda di evitare ll buspirone durante l’allattamento, ove clinicamente possibile ^[1]
• Dati limitati indicano bassi livelli di buspirone nel latte materno. Il foglio illustrativo del prodotto ha riportato che ll buspirone e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte dei ratti

Insufficienza epatica

• L’uso non è raccomandato secondo il foglio illustrativo del prodotto ^[1]
  • L’insufficienza epatica grave costituisce una controindicazione nella scheda tecnica canadese ^[53]
• Ll buspirone è soggetta a un esteso metabolismo epatico; nei pazienti con cirrosi rispetto ai soggetti sani, l’AUC è aumentata da 10 a 20 volte e l’emivita è raddoppiata o triplicata ^[1,54]

Insufficienza renale

• CrCl ≥60 mL/minuto:
  • Non è necessario alcun aggiustamento della dose
  • Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, la farmacocinetica del buspirone e del suo metabolita attivo 1-PP è simile a quella dei soggetti con normale funzionalità renale ^[55]
• CrCl <60 mL/minuto:
  • Iniziare con dosi giornaliere basse (ad es., 5 mg due volte al giorno) ^[15,55]
  • Titolare con cautela in base alla risposta e alla tollerabilità, con stretto monitoraggio degli effetti avversi
• Emodialisi:
  • L’86 % del buspirone è legata alle proteine, il che rende improbabile la sua dializzabilità
  • Iniziare con 2,5–5 mg due volte al giorno; limitare la dose giornaliera totale a 30–45 mg/die ^[15,55]
  • La scheda tecnica canadese controindica l’uso in caso di insufficienza renale grave ^[53]

Anziani

• Non è necessario alcun aggiustamento routinario del dosaggio ^[1]
• Non sono stati osservati effetti dell’età sulla farmacocinetica

Nomi commerciali

• US: Bucapsol, BuSpar (discontinued), BuSpar Dividose (discontinued),
  Vanspar
• Canada: AMB-Buspirone, APO-BusPIRone, AURO-Buspirone, CO BusPIRone,
  JAMP-Buspirone, MINT-Buspirone, PMS-BusPIRone, Pro-Buspirone,
  TEVA-BusPIRone
• Altri paesi/regioni: Actium, Anchocalm, Anksilon, Ansial,
  Ansionax, Ansitec, Ansiten, Anxbeat, Anxinil, Anxiolan, Anxiron, Anxut,
  Apo-Buspirone, Aristopiron, Axoren, Babron, Barpil, Benzodep, Bergamol,
  Bespar, Biron, Biziron, Bonival, Boronex, Boryung buspar, Buisline,
  Busansil, Buscalm, Buscalma, Busirone, Buslac, Busmin, Busone, Busp,
  Buspam, Buspalex, Buspanil, Buspar, Buspar First Month, Busparium,
  Buspin, Buspimen, Buspine, Buspinet, Buspirone, Buspirona Labesfal,
  Buspirona orion, Buspirol, Buspiron, Buspiron 2care4, Buspiron Actavis,
  Buspiron alpharma, Buspiron ebb, Buspiron Hcl Actavis, Buspiron hcl
  alpharma, Buspiron hcl cf, Buspiron hcl merck, Buspiron HCl Sandoz,
  Buspiron hexal, Buspiron Mylan, Buspiron ratiopharm, Buspirone,
  Buspirone cox, Buspirone g gam, Buspirone HCL, Buspirone kent, Buspirone
  merck, Buspirone Orion, Buspirone Sandoz, Busporone, Buspro, Busron,
  Busta, Buxal, Cloridrato de buspirona, Dalpas, Depiron, Duvaline,
  Effiplen, Epsilat, Establix, Etex buspirone, Exan, Exupar, Hiremon,
  Hobatstress, Itagil, Komasin, Lanamont, Lebilon, Ledion, Loxapin,
  Mabuson, Myungin buspirone hcl, Nadrifor, Narol, Nervostal, Neurobus,
  Nevrorestol, Nitil, Nodeprex, Norbal, Normaton, Novatil, Pasrin, Paxon,
  Pendium, Piron, Pms buspirone, Psibeter, Qi bi te, Relac, Relax, Samsung
  buspirone, Sbrol, Sburol, Sepirone, Serenid, Seron, Sorbon, Spamilan,
  Spir, Spitomin, Stressigal, Su xin, Suxin, Svitalark, Tamspar,
  Tensispes, Tran-q, Tutran, Umolit, Vespireit, Vurinil, Whanin buspirone,
  Xiety, Yi shu, Young poong buspirone

Riferimenti bibliografici